α-arbutin, một hoạt chất có nguồn gốc thực vật, được chiết xuất chủ yếu từ cây Bearberry (Arctostaphylos uva-ursi). Ngoài ra, α-arbutin cũng được tìm thấy trong mầm lúa mì, da lê, lá quả việt quất và nam việt quất. α-arbutin được biết đến với khả năng làm sáng da và ức chế sự sản xuất melanin, giúp giảm các vấn đề về nám, tàn nhang và sẹo. 

β-arbutin là một đồng phân của α-arbutin, và cả hai đều có tác dụng ức chế enzyme tyrosinase, giúp làm sáng da và giảm thiểu các đốm sậm màu. 

 α-arbutin thường được coi là an toàn khi sử dụng ngoài da trong các sản phẩm mỹ phẩm, theo Ủy ban Khoa học về An toàn Người tiêu dùng (SCCS). SCCS đã kết luận rằng α-arbutin an toàn khi sử dụng trong kem dưỡng da mặt có nồng độ lên đến 2% và trong kem dưỡng thể có nồng độ lên đến 0,5%. Một số nghiên cứu và ý kiến ​​cho rằng nó có thể được sử dụng kết hợp với các thành phần khác, bao gồm β-arbutin.

Đối với β-arbutin, nồng độ an toàn được sử dụng trong kem dưỡng da mặt với nồng độ là 7,0%

Tuy nhiên, theo nghiên cứu cho thấy hydroquinone được hình hành trong các chế phẩm chứa arbutin nhưng điều kiện và tốc độ hình thành hydroquinone từ arbutin vẫn chưa được biết. Có khả năng chất độc hại này tích tụ theo thời gian trong sản phẩm hoặc khi tiếp xúc với da sau quá trình chuyển hóa qua da (bởi hệ vi khuẩn). SCCS vẫn chưa thể xác định nồng độ an toàn để sử dụng, cũng không có chỉ định hàm lượng hydroquinone còn lại an toàn đối với da.

Nguồn ảnh: epharmacognosy.com

Vào tháng 3 năm 2022, SCCS đã ban hành ý kiến ​​sơ bộ mới về tính an toàn của chúng trong các sản phẩm mỹ phẩm, sau những kết luận đầu tiên vào năm 2015 kêu gọi làm rõ một số thành phần nhất định. Thật vậy, arbutin có thể tạo ra hydroquinone (INCI: HYDROQUINONE). Hydroquinon từ lâu đã là một chất có khả năng làm sáng và làm trắng da, tuy nhiên, nó đã bị cấm do những rủi ro mà nó gây ra như là nguy cơ mất sắc tố hoặc thậm chí là ung thư da (được liệt kê trong Phụ lục II của Quy định về mỹ phẩm và được Quy định CLP phân loại là Chất gây ung thư Loại 2 Gây đột biến Loại 2).

Một số nghiên cứu về độc tính khác của arbutin (theo SCCS 2023)

• Kích ứng và ăn mòn: Α-arbutin không gây kích ứng da thỏ và dung dịch β-arbutin 10% trong nước có thể gây kích ứng nhẹ cho da.
• Nhạy cảm với da:
  • α-arbutin là chất gây nhạy cảm da yếu trong các nghiên cứu trên động vật; không có dữ liệu trên người.
  • β-arbutin không phải là chất gây nhạy cảm da trong các nghiên cứu trên động vật. Vì một số lượng hạn chế các nghiên cứu trường hợp trên người đã được báo cáo về β-arbutin từ năm 2015 đến nay, nên đã xác nhận rằng β-arbutin là nguyên nhân hiếm gặp gây viêm da tiếp xúc dị ứng trên người
• Độc tính sinh sản: không có dữ liệu khả dụng
• Đột biến/độc tính gen
  • Đối với α-arbutin, không có dữ liệu mới nào và không có ấn phẩm gần đây nào có trong tài liệu công khai. Do đó, SCCS chấp nhận kết luận rằng α-arbutin không gây đột biến.
  • Đối với β-arbutin, không ghi nhận thêm dữ liệu mới nào, nhưng một số nghiên cứu in vitro và in vivo gần đây có trong tài liệu công khai (Phụ lục I, bảng 1-5). Sau khi phân tích, SCCS cho rằng Ý kiến ​​trước đó (SCCS/1552/15) vẫn có giá trị và do đó coi β-arbutin không gây đột biến.
• Độ gây ung thư
  • Vì không có dữ liệu mới nào được nộp nên lý luận của ECHA đối với arbutin (ECHA 2017) đã được tuân theo. Cụ thể, hydroquinone được ECHA coi là chất gây ung thư ngưỡng và người nộp đơn có thể đưa ra BMDL10 là 15 mg/kg bw/ngày, dựa trên tỷ lệ kết hợp của chứng tăng sản ống thận và u tuyến trong nghiên cứu về khả năng gây ung thư đường uống trong 2 năm (ECHA 2017).
• Độc tính do ánh sáng: không có arbutin nào có khả năng gây độc ánh sáng hoặc dị ứng ánh sáng.

Lời kết

Arbutin là hợp chất tiềm năng trong lĩnh vực bào chế mỹ phẩm dưỡng da với công dụng làm sáng và làm trắng dù có nhiều tác dụng phụ tiềm ẩn. Vì vậy, cần sử dụng đúng cách để mang lại hiệu quả trên da với nồng độ an toàn nghiên cứu đối với α-arbutin là 2,0% trong kem dưỡng da mặt và 0,5% trong kem dưỡng thể; và với β-arbutin là 7,0% trong kem dưỡng da mặt.

Nguồn

1/ The difference between α-arbutin and β-arbutin

https://www.sprchemical.com/blog/the-difference-between-%CE%B1-arbutin-and-%CE%B2-arbutin/

2/ SCCS/1642/22 Scientific Committee on Consumer Safety: OPINION on the safety of α-arbutin and β-arbutin in cosmetic products